164 lượt xem

Cetirizine là thuốc gì – Khoa học & Đời Sống | Uyên My

Cetirizine là thuốc gì , cetirizine nổi tiếng trên thị trường dưới thương hiệu Zyrtec trong số những người khác. Là một loại thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai mạnh được sử dụng trong điều trị sốt cỏ khô , dị ứng , phù mạch và nổi mề đay. Nó hoạt động như một chất đối kháng chọn lọc của thụ thể histamin 1 .

Các thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai như cetirizine ít có khả năng vượt qua hàng rào máu-não. Và do đó giảm tác động lên hệ thần kinh trung ương so với các thuốc thế hệ thứ nhất. Bởi vì điều này, chúng ít có khả năng gây buồn ngủ hoặc suy giảm trí nhớ .

Cetirizine là thuốc gì – Sử dụng trong y tế như thế nào

Dị ứng – Cetirizine là thuốc gì

Chỉ định chính của Cetirizine là sốt cỏ khô và các dị ứng khác. Bởi vì các triệu chứng ngứa và đỏ trong những tình trạng này là do histamine tác động lên thụ thể H 1. Ngăn chặn các thụ thể này tạm thời làm giảm các triệu chứng đó.

Cetirizine cũng thường được kê đơn để điều trị các trường hợp mề đay cấp tính. Và (đặc biệt là các trường hợp) mề đay mạn tính. Hiệu quả hơn bất kỳ thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai nào khác

Nhiễm Rhinovirus 

Interleukin 6 và interleukin 8 đã được chứng minh là tăng cao trong hội chứng suy hô hấp cấp tính.  Một nghiên cứu gần đây về tế bào biểu mô đường hô hấp cho thấy levocetirizine , enantiomer hoạt động của cetirizine. Có thể có tác dụng có lợi trên các thay đổi sinh lý bệnh liên quan đến nhiễm trùng rhinovirus ở người ( HRV ).

Bệnh của Kimura 

Cetirizine là một tác nhân có hiệu quả trong điều trị các triệu chứng của bệnh Kimura. Mà chủ yếu ảnh hưởng đến các hạch bạch huyết và mô mềm của đầu và cổ. Ở dạng tổn thương giống khối u. Các thuộc tính của Cetirizine có hiệu quả cả trong điều trị ngứa (ngứa). Và như một tác nhân chống viêm. Làm cho nó phù hợp để điều trị ngứa kết hợp với các tổn thương này. Trong một nghiên cứu năm 2005. American College of Rheumatology đã tiến hành điều trị ban đầu bằng prednisone . Tiếp theo là liều steroid và azathioprine , omeprazole. Và bổ sung canxi và vitamin D trong suốt hai năm.  Tình trạng da của bệnh nhân bắt đầu cải thiện và tổn thương da giảm đi.

Tuy nhiên, có những triệu chứng của cushingoid và hirsutism quan sát trước khi bệnh nhân đã được gỡ bỏ từ các khóa học của steroid và đặt trên 10 mg / ngày của cetirizine để ngăn ngừa tổn thương da. Mmột tác nhân thích hợp để điều trị ngứa kết hợp với các tổn thương như vậy. Không triệu chứng, tổn thương da của bệnh nhân biến mất sau khi điều trị bằng cetirizine, số lượng bạch cầu ái toan trong máu trở nên bình thường,  tác dụng corticosteroid đã được giải quyết,  và thuyên giảm bắt đầu trong vòng 2 tháng. Người ta cũng cho rằng sự ức chế bạch cầu ưa eosin có thể là chìa khóa để điều trị bệnh của Kimura do vai trò của bạch cầu ưa eosin, hơn là các tế bào khác liên quan đến các tổn thương của da. 

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ thường gặp của cetirizine bao gồm nhức đầu (16%), khô miệng (5,7%), buồn ngủ (5–20%) và mệt mỏi (5,6%). Trong khi các tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp hơn bao gồm suy tim , nhịp tim nhanh và phù nề . 

Ngứa, ngứa tổng quát là tác dụng phụ thu hồi phổ biến nhất. Mặc dù những người khác đã báo cáo sự phục hồi nghiêm trọng của các hệ thống ban đầu, tiền xử lý. Bao gồm hắt hơi và chảy nước mũi. 

Cetirizine là thuốc gì – Tính chất dược học của cetirizine 

Dược lực học – Cetirizine là thuốc gì

Cetirizine vượt qua hàng rào máu-não chỉ một chút. Và vì lý do này, nó tạo ra sự an thần tối thiểu so với nhiều thuốc kháng histamin khác.  Nghiên cứu chụp cắt lớp phát xạ positron (PET). Phát hiện rằng khả năng chiếm dụng não của thụ thể H 1 là 12,6%. Đối với 10 mg cetirizine, 25,2% đối với 20 mg cetirizine và 67,6% đối với 30 mg hydroxyzine. Liều 10 mg cetirizine tương đương với liều 30 mg hydroxyzine về tác dụng kháng histamin ngoại vi. Nghiên cứu PET với thuốc kháng histamin đã phát hiện rằng. Khả năng chứa thụ thể não H 1 trên 50% được kết hợp với tỷ lệ cao của buồn ngủ. Và nhận thức giảm, trong khi não H 1 thụ thể chiếm dưới 20% được coi là không an thần. 

Theo quy định, dung tích thụ thể H 1 tương quan tốt với giấc ngủ. Chủ quan đối với hydroxyzine 30 mg. Nhưng không có tương quan với 10 hoặc 20 mg cetirizine. Như vậy, sự thâm nhập não và khả năng thụ thể não bộ 1 của cetirizine phụ thuộc vào liều, và theo quy định, trong khi cetirizine ở liều 5 đến 10 mg đã được báo cáo là không an thần hoặc gây mê nhẹ, liều cao hơn 20 mg đã được tìm thấy để gây buồn ngủ đáng kể trong các nghiên cứu khác. 

Cetirizine đã được chứng minh là ức chế chemosaxis eosinophil và phát hành LTB4 . Với liều 20 mg, Boone et al. thấy rằng nó ức chế sự biểu hiện của VCAM-1 ở những bệnh nhân bị viêm da dị ứng .

Dược động học

Hấp thụ 

Cetirizine được hấp thụ nhanh chóng và rộng rãi khi uống dưới dạng viên nén hoặc dạng xi-rô. Sinh khả dụng đường uống của cetirizine ít nhất 70% và levocetirizine ít nhất là 85%. max của cetirizine là khoảng 1,0 giờ bất kể công thức và khởi phát của nó đã được báo cáo là sớm nhất là 20 phút. Dược động học của cetirizine đã được tìm thấy để tăng tuyến tính với liều trong khoảng từ 5 đến 60 mg. max của nó sau một liều duy nhất đã được tìm thấy là 257 ng / mL cho 10 mg và 580 ng / mL cho 20 mg.

Thực phẩm không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học của cetirizine. Nhưng đã được tìm thấy làm trì hoãn T max tối đa 1,7 giờ (tức là khoảng 2,7 giờ). Và giảm C max xuống 23%. Kết quả tương tự đã được báo cáo cho levocetirizine. Có T max tối đa là 1,25 giờ và C max của nó giảm khoảng 36% khi dùng với một bữa ăn nhiều chất béo. Mức độ cetirizine ổn định xảy ra trong vòng 3 ngày. Và không có sự tích tụ của thuốc với chính quyền mãn tính. Sau khi dùng liều 10 mg cetirizine mỗi ngày trong 10 ngày, giá trị trung bình C max là 311 ng / mL. 

Cetirizine là thuốc gì – Phân phối của cetirizine như thế nào

Sự gắn kết protein huyết tương trung bình của cetirizine được tìm thấy từ 93 đến 96% trong khoảng từ 25 đến 1,000 ng / mL độc lập với nồng độ. Protein huyết tương của 88 đến 96% cũng đã được báo cáo qua nhiều nghiên cứu. Loại thuốc này liên kết với albumin có ái lực cao. Trong khi glycoprotein α 1 và lipoprotein đóng góp ít hơn nhiều so với tổng protein huyết tương.

Phần levocetirizine không liên kết hoặc tự do được báo cáo là 8%. Khối lượng phân bố thực sự của cetirizine chưa được biết nhưng được ước tính từ 0,3 đến 0,45 L / kg. Cetirizine kém và chậm rãi vượt qua hàng rào máu-não. Chủ yếu là do các đặc tính hóa học của nó nhưng cũng ở mức độ nhỏ. Với hoạt động của nó như là một chất nền P-glycoprotein . 

Cetirizine là thuốc gì – Chuyển hóa của cetirizine như thế nào

Cetirizine không trải qua quá trình trao đổi chất rộng rãi. Đáng chú ý là không được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450 .Bởi vì điều này, nó không tương tác đáng kể với các thuốc ức chế hoặc tạo ra các enzyme cytochrome P450. Như theophylline , erythromycin , clarithromycin , cimetidin , hoặc rượu. Trong khi cetirizine không trải qua quá trình chuyển hóa hoặc trao đổi chất rộng rãi bởi enzyme cytochrome P450, nó trải qua một số quá trình chuyển hóa bằng các phương tiện khác, các con đường trao đổi chất trong đó bao gồm quá trình oxy hóa và liên hợp . Phóng xạ plasma do cetirizine không đổi là hơn 90% ở 2 giờ. 80% ở 10 giờ và 70% ở 24 giờ. Cho thấy sự chuyển hóa hạn chế và chậm. Các enzyme chịu trách nhiệm chuyển đổi cetirizine chưa được xác định. 

Cetirizine là thuốc gì – Loại bỏ những gì trong cơ thể

Cetirizine được loại bỏ khoảng 70 đến 85% trong nước tiểu và 10 đến 13% trong phân. Khoảng 50 hoặc 60% lượng cetirizine được loại bỏ trong nước tiểu không thay đổi. Nó được loại bỏ trong nước tiểu thông qua một cơ chế vận chuyển chủ động . Thời gian bán thải của cetirizine dao động từ 6,5 đến 10 giờ ở người lớn khỏe mạnh, với mức trung bình trong các nghiên cứu khoảng 8,3 giờ.  Thời gian tác động của nó là ít nhất 24 giờ. Thời gian bán thải của cetirizine tăng lên ở người cao tuổi (đến 12 giờ). Suy gan(đến 14 giờ) và suy thận (đến 20 giờ